AGENTES QUIMIOTERÁPICOS


 

Día a día surgen nuevos productos destinados a mejorar la salud y la higiene buco dental en forma de soluciones líquidas con algún principio activo. Es necesario que los profesionales de la odontología los conozcan bien por varios motivos. En primer lugar, por el aumento del consumo de este tipo de sustancias. Su gran difusión a través de la propaganda en los mass media, exponiendo sus, en teoría, cualidades terapéuticas o dando a entender otras que no poseen. En segundo lugar, la gran presión en las consultas particulares y en las de la sanidad pública por parte de los fabricantes para estimular su prescripción, obligan a conocer bien las características de dichas sustancias. Algunos de estos productos se hallan en el mercado sin que su actividad terapéutica quede claramente definida. Parece ser que existen profesionales que los prescriben de forma automática sin un criterio claro.

A continuación se presenta un sucinto resumen sobre los principales quimioterápicos con actividad en la cavidad oral y que pueden prescribiese en las personas de edad avanzada si es necesario.

FLUORUROS

Solução de Flúor

 

El flúor tiene una actividad protectora frente a la caries dental plenamente contrastada a lo largo de los años, pudiendo contrarrestar la enfermedad de caries en lesiones incipientes y aumentar la resistencia del esmalte circundante. El control de la progresión de la caries dental se debe a la inhibición de la desmineralización y el aumento de la remineralización. La desmineralización y aumento de la porosidad de las lesiones iniciales de caries permiten el depósito de grandes cantidades de fluoruros si el ambiente es rico en estos iones. La difusión de¡ minera¡ a través de la hidroxiapatita secundaria al contactar con la placa acidogénica facilita la presentación de la lesión inicial en mancha blanca de caries. El flúor aumenta el depósito de fluorohidroxiapatfta, favoreciendo la nueva formación de cristales en la trama remanente.

En personas de edad avanzada, el flúor es tan útil para la prevención de la caries de corona como las caries radiculares. La prevalencia de caries radiculares parece ser que está relacionada con los valores de flúor en el agua: a mayor concentración de flúor, incluso superiora las cifras consideradas como óptimas, menor es la prevalencia de caries radiculares.

Hoy día no hay ninguna duda acerca de la importancia de¡ papel del flúor tópico en la prevención de la caries. La eficacia aumenta cuando la dosificación es baja pero frecuente, más que las grandes dosis administradas esporádicamente. Este hecho ha abierto nuevas vías de investigación destinadas a la fabricación de materiales de obturación (barnices, adhesivos dentinarios, selladores, composites y últimamente amalgamas) y de elementos protésicos u ortodóncicos que liberan flúor a bajas dosis de una forma sostenida. Los principales beneficiarlos de estos aditamentos serían todos aquellos pacientes discapacitados para mantener su propia higiene oral. Pero el flúor tópico de uso más difundido es aquel administrado a través de colutorios, dentífricos o por el contacto directo del agua de consumo fluorada sobre las superficies dentales. Si el riesgo de caries es muy elevado, será necesario prescribir productos con elevadas concentraciones de flúor, además del flúor de uso profesional que periódicamente debería aplicarse en la consulta, como suplemento al flúor domiciliario.

Los dentífricos con flúor fueron comercializados por primera vez a mediados de los años cincuenta. Fue "Crest" la primera en conseguir una formulación con fluoruro estañoso en su contenido en 1955. Las siguientes formulaciones incorporaron el monofluorofosfato, el fluoruro sódico y fluoruros acidulados fosfatados y orgánicos. Posteriormente han aparecido dentífricos que, además de prevenir la caries, actúan como un producto antiplaca, enientecen el depósito de cálculo y disminuyen la sensibilidad dentinaria. Las concentraciones que han demostrado ser efectivas tanto en la prevención de la caries como en la remineralización de las lesiones, oscilan alrededor de 1.000 y 1.100 ppm. Parece ser que la adición de fosfato dicáicico dihidratado como abrasivo en los dentífricos de monofluorofosfato puede aumentar la eficacia anticaries al mejorar la remineralización. Las fórmulas que introducen, además, bicarbonato como neutralizante del pH ácido de la placa, ven mejorada la eficacia anticaries todavía más.

Agentes anticálculo

Los dentífricos que contienen triciosán (0,3%) reducen de forma significativa la placa suprogingival y la inflamación gingival.

 

 

Los dentífricos basándose en sales de pirofosfato (1,3%) o citrato de cinc (1,14%) y triclosán (0,3%) reducen de forma significativa la formación de cálculo supragingival si se comparan con un placebo. Es sabido que los pacientes que usan enjuagues de ciorhexidina al 0,12% ven aumentada la formación tanto de cálculo como de tinciones. El uso de un dentífrico anticálculo retrasa el depósito de dichas sustancias a los 12 meses en un 39-55% respecto a un placebo. Estos dentífricos estarían indicados en personas de edad avanzada a los que se han prescrito enjuagues de ciorhexidina o de algún otro antiséptico oral que facilite el depósito de tinciones.

Triclosán

Los dentífricos que contienen triciosán (0,3%) reducen de forma significativa la placa supragingival y la inflamación gingival si se comparan con un placebo sólo con fluoruro sódico. En individuos susceptibles a la enfermedad periodontal, un control meticuloso de la placa supragingival durante 3 años no fue suficiente para prevenir brotes recurrentes de periodontitis. En un grupo similar, el uso diario de un dentífrico con triciosán redujo de forma significativa la frecuencia de bolsas periodontales profundas y el número de áreas de sondaje. con pérdida de soporte y de hueso periodontal. En forma de colutorio, la reducción de la placa supragingival es aproximadamente de un 7%, siempre como suplemento a la higiene oral mecánica habitual.

CLORHEXIDINA DIGLUCONATO



 


La Clorhexidina digluconato fue sintetizada en 1954 para proporcionar una poliguanida con un amplio espectro antimicrobiano. Esta bisguanida fue introducida para el uso en humanos en 1957 en Gran Bretaña como una crema antiséptica para las heridas de la piel. En Estados Unidos, aparece una solución al 4 % utilizada como desinfectante de la piel. En 1970 se introdujo un enjuague bucal al 0,2 % en un estudio experimental para el tratamiento de la gingivitis en el que se demostró que 5, 2 o 1 enjuague diario prevenía la acumulación de placa o el desarrollo de gingivitis durante un periodo sin higiene oral de 21 días. Actualmente la clorhexidina constituye uno de los antisépticos más eficaces y de mayor empleo en odontoestomatología.

ESTRUCTURA QUÍMICA / ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La Clorhexidina es una bisguanida con una estructura molecular bicatiónica.
Clorhexidina es activa frente a bacterias Gram-positivas y Gran-negativas, hongos y facultativos anaerobios y aerobios.

MECANISMO DE ACCIÓN
Debido a las propiedades relacionadas con su carga eléctrica, la Clorhexidina se une a la pared bacteriana, aumenta su permeabilidad, perfora la membrana y/o precipita componentes intracelulares. Muchos agentes catiónicos poseen este mecanismo de acción. La ventaja de la Clorhexidina sobre los otros componentes es su capacidad para unirse fuertemente a muchos sitios de la cavidad oral. Esta sustantividad es la que permite ejercer su función de manera que se produce un mecanismo de liberación sostenida y mantiene una acción antibacteriana que limita la proliferación bacteriana. Una vez que ha sido adsorbida en superficie, se libera durante un periodo de tiempo que oscila entre 8-10 horas, aunque pueden detectarse bajas concentraciones hasta después de 24 horas.

La Clorhexidina se une a grupos aniónicos (grupos sulfato, fosfato y carboxilo) y desde aquí puede interaccionar con glicoproteínas y fosfoproteínas aniónicas de la mucosa bucal, palatal y labial y de los dientes. Estas propiedades permiten a la Clorhexidina unirse a la pared bacteriana y afectar a su adherencia al diente, e iniciar la destrucción bacteriana.

Otra propiedad positiva de la Clorhexidina es su ausencia de actividad contra los enzimas bacterianos específicos o receptores. La acción mediante una alteración generalizada de la membrana bacteriana frente a la acción antibiótica, elimina la posibilidad de desarrollar resistencias bacterianas.
Un efecto secundario de la Clorhexidina es la formación de manchas amarillo-marronáceas sobre los dientes y la lengua, sobre las restauraciones de plástico y composite y sobre prótesis. La cantidad de tinción varía en función de la concentración y de un individuo a otro (existen estudios en los que se demuestra que solamente se produce tinción en un 50 % de los pacientes tratados). Estas alteraciones del color no son permanentes y se solucionan mediante profilaxis profesional.

OTROS ENJUAGUES

Existen numerosísimas formulaciones de enjuagues como complemento de la higiene oral, con diversos grados de eficacia o algunos incluso sin ningún tipo de eficacia publicada. Algunos de ellos podrían tener aplicaciones en pacientes con un riesgo de enfermedades bucodentales bajo. Algunos de ellos podrían considerarse mejores desde el punto de vista económico, al ser más baratos que los anteriormente citados. Los más relevantes serían los que contienen fiúor Los enjuagues con triclosán, ya sean en concentraciones del 0,03 o del 0,06%, reducen significativamente la placa frente a piacebos, pero siempre son inferiores a la ciorhexidina. La ciorhexidina también es más efectiva inhibiendo la formación de placa bacteriana que el enjuague fenálico Listehne. Otros enjuagues con el cloruro de cetilpiridinio y la hexitidina como elementos activos demuestran reducir la cantidad de bacterias en saliva después del enjuague, aunque su efecto es de corta duración y no se ha evidenciado poder antiplaca alguno. Se han intentado identificar nuevos productos para inhibir la placa bacteriana. Para tal fin se ha comercializado un enjuague con un antiadhesivo para inhibir la adhesión bacteriana. Los índices de placa hallados tanto en el agente antiadhesivo solo y con clorfiexidina, ambos han dado un resultado similar al control con agua.

COMPUESTOS FENOLÍCOS

Fenol: es una substancia cristalina blanca que tiene un olor característico derivado del alquitrán de carbón. El fenol líquido (ácido carbólico) consiste en 9 partes de fenol y 1 parte de agua. El fenol es un veneno protoplasmático y produce necrosis del tejido blando.

 

Paramonoclorofenol: este compuesto es un producto derivado del fenol en el cual un átomo de cloro sustituye un átomo de hidrógeno. En pruebas in vitro, la solución acuosa  destruyó una variedad de microorganismos ordinariamente encontrados en los conductos radiculares.

Paramonoclorofenol alcanforado: este compuesto está formado de 2 partes de paramonoclorofenol y 3 partes de alcanfor. Gozó de gran popularidad como un medicamento intraconductos por más de un siglo. El alcanfor sirve de vehículo y como diluyente reduciendo el efecto irritante del paramonoclorofenol puro. También prolonga el efecto antimicrobiano y sus vapores pasan a través del forámen apical.

Formocresol: Esta substancia es una combinación de formalina y cresol en proporción 1:2 o 1:1. La formalina es un desinfectante poderoso que  se combina con la albúmina para formar una substancia insoluble y sin descomposición. En todos los casos donde se ha probado colocar el formocresol en contacto con tejido vivo, la necrosis era seguida de una reacción inflamatoria persistente. El formocresol es un medicamento bactericida inespecífico muy efectivo contra microorganismos aeróbicos y anaeróbicos de los conductos radiculares. Hay la impresión clínica que cuando se deja  por un período corto de tiempo, tal como una semana, el formocresol permite que los tejidos sean más fácilmente anestesiados, en la cita subsiguiente.

Glutaraldehido: este aceite incoloro es ligeramente soluble en agua y por lo tanto tiene una ligera reacción ácida. Como la formalina, es un desinfectante poderoso y fijador. Se recomienda una concentración del 2% para medicación intraconductos. Tanto el formocresol como el glutaraldehido son las substancias fijadoras más utilizadas para transformar el contenido del conducto en inerte.

Cresatin: también conocido como metacresilacetato, esta substancia es un líquido aceitoso, estable, transparente de baja volatilidad. Se le atribuyen propiedades antisépticas, aunque su efecto es menor que el del formocresol o del paramonoclorofenol alcanforado, pero es menos irritante también.

 

Hidróxido de calcio: Este compuesto también ha sido usado como un medicamento intraconductos. Su actividad antiséptica se relaciona probablemente con su pH tan alto y su acción sobre el tejido pulpar necrótico. La pasta de hidróxido de calcio está mejor indicada cuando se anticipa una demora excesiva entre citas porque es eficaz mientras tanto permanezca dentro del conducto radicular.

FLORURO ESTAÑOSO

FLUORUROS

 

Hasta cierto grado, el fluoruro estañoso y fluoruro sódico proporciona alivio en la hipersensibilidad dental. El mecanismo de acción del fluoruro puede ser debido a la formación de un precipitado a los largo de las paredes de los túbulos, entre los iones del fluoruro o calcio en el fluido tubular dental. Esta reacción reduce el diámetro del túbulo lo cual reduce el flujo de fluidos y la transmisión de estímulos externos por los fluidos5. Generalmente las visitas múltiples a la consulta del dentista son necesarias para producir alivio. Los resultados de estudios clínicos son dudosos.

 

La concentración del fluoruro estañoso utilizado para el alivio de la hipersensibilidad oscila entre 0.75% y 1.23%. La concentración de fluoruro sódico, el cual ha tenido más éxito, es de 33,33% aplicado como una pasta y pulido sobre la superficie de la raíz. Sin embargo, sólo hay un informe clínico sobre el fluoruro sódico utilizado de esta manera. Al aplicarlo, el paciente puede sentir un dolor agudo que exige retirar la pasta y volverla a aplicar. Al volverla a aplicar. Al volverla a aplicar, el dolor es menos agudo y por lo general tolerante. La causa de este dolor puede estar relacionada con la concentración (osmolaridad) de este producto químico, que produce como resultado un flujo externo de fluido dental. Debería tenerse en cuenta que concentraciones altas de fluoruro están presentes en la pasta (165.000 ppm) y se aconseja tener cuidado cuando se aplique para que los pacientes no lo ingieran. El efecto de esta concentración alta en la pulpa no ha sido estudiado.

AZÚCAR FLUORADA


Al presente no se usa como aditivo el flúor en la azúcar, pero se ha propuesto como posibilidad. Un grupo de estudio del Programa de Salud Oral de WHO en  Ginebra publicó una serie informes  que discuten el problema en: Advances in Dental Research, Volume 9, Number 1, February, 1995 (Special issue).

En la introducción,"Adding Fluoride to Sugar - A New Avenue to Reduce Dental Caries, or a "Dead End"?", D. Bratthall and D. Barmes " escribieron: 

"Un grupo de estudio se formó en 1989 por el Programa de Salud Oral de WHO  con sede en Ginebra, para considerar la posibilidad de reducir las caries dental agregando  fluoruro al azúcar. Aunque informes clínicos prometedores estaban disponibles para la revisión, el grupo encontró que esa información era demasiado escasa para recomendar los ensayos de campo en esta fase. Se consideró, que por los artículos publicados, era  necesario evaluar cual es la concentración óptima necesaria  en la azúcar para prevenir caries"

 "Así, el comité decidió comenzar algunos estudios para obtener  información extra.  Al contrario de lo que sucede con la sal fluorada no era necesario determinar el consumo de sal individual, sino que la adición de flúor en azúcar consistía en agregar pequeñas cantidades para disminuir el riesgo de caries, porque es dificil determinar el consumo de azúcar individual y no sería lógico fomentar el consumo de azúcar para llegar al nivel optimo de flúor"

"Este informe esta basado en otros informes para determinar la concentración ideal de fluoruro en el azúcar, si bien en los paises idustrializados la caries está disminuyendo, en los países subdesarrollados o en vías de desarrollo  sigue en aumento y es fundamental que se investiguen todos los caminos para detener la enfermedad dental"

"Sin embargo, la posible introducción de azúcar fluorada en el mercado no sólo es un problema relacionado a la salud oral. Los aspectos de seguridad son prioritarios  y además, varias consideraciones éticas, políticas y económicas tienen que ser tomadas. El objetivo de las  publicaciones es presentar el problema para la discusión completa  y estimular a investigadores para dirigir estudios longitudinales, que pueden guiar las decisiones públicas con respecto a este tema.

 
Uno de los artículos  publicados en dicha área: T.W Cutress, C.H. Sissons, E.I.F. Pearce, E. Wong, K. Anderssé n, B. Angmar-Må nsson: Effects of fluoride-supplemented sucrose on experimental dental caries and dental plack pH.


Sus conclusiones, basadas en un estudio in vitro era: 

"El agregado de flúor en soluciones de 1ppm disminuye la desmineralización del esmalte dental inducida por la sacarosa. A una concentración de 5 ppm no hay ningún efecto sobre el pH de la placa bacteriana o sea que no inrfiere en el metabolismo bacteriano; pero si actúa en el proceso de remineralización, incluso a concentraciones de 1ppm"

Otro artículo publicado en " New Zealand Dent. J. 88 (393): 84-8,1992, by Pearce-EI; Sissons-CH; Coote-GE. Supplementation of domestic sugar (sucrose) with fluoride. Effects on experimental dental caries, plaque pH, and fluoride levels in plaque and enamel"

"Determinaron que las concentraciones de 2 y 5 ppm F en  soluciones de sacarosa (20 y 50 ppm F en  peso seco) produjo  reducciones del 43 a 44 %  en caries experimentales. Hubo una reducción en la disolución del esmalte, debido a la reprecipitación de la fluorapatita.   Nuestros resultados prueban que los informes anteriores de la fluoración de la  sacarosa a un nivel de 20-50ppm F en peso seco, tiene  beneficios potenciales en la prevención de caries y puede ser útil cuando la ingesta de Flúor es baja".

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